抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC)由所需的單克隆抗體、活性藥物和適當(dāng)?shù)?/span>接頭組成??贵w和藥物之間適當(dāng)?shù)倪B接體維持ADC的穩(wěn)定性并提供特定的橋梁,從而幫助抗體選擇性地將藥物遞送至腫瘤細胞并在腫瘤部位準(zhǔn)確地釋放藥物。
ADC PEG 連接體 的選擇是靶標(biāo)依賴性的,基于對所使用的活性藥物(包括細胞毒素)、抗體-靶標(biāo)抗原復(fù)合物的內(nèi)化和降解以及綴合物的臨床前體外和體內(nèi)活性比較的了解。
單分散聚乙二醇 PEG是靶向治療中應(yīng)用廣泛的一種連接子。PEG連接體具有高利用率、靶向性、調(diào)節(jié)PH值等特點。PEG連接體具有多種官能團選擇,可以與不同的抗體和藥物綴合,形成不同的連接體,如pH敏感連接體、二硫鍵連接體、 β-葡萄糖醛酸連接基...
單分散胺-PEG-羧基作為小分子連接基,含有親水基團,可以溶解在大多數(shù)溶劑中,因此胺基也廣泛用于ADC設(shè)計中。此外,與匹配的抗體或藥物連接的胺基可以作為pH敏感的連接體。